泽布替尼(Zanubrutinib)是典型的BTK抑制剂,属于小分子靶向药,与化疗药有本质区别:
对比维度 | 泽布替尼(靶向药) | 化疗药(如顺铂) |
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作用机制 | 精准阻断BTK蛋白信号通路 | 无差别杀伤快速分裂细胞 |
副作用 | 出血/房颤(发生率<15%) | 骨髓抑制/脱发(>60%) |
治疗对象 | 特定B细胞恶性肿瘤(如套细胞淋巴瘤) | 广谱抗癌 |
靶向性验证
作用靶点:
永久性结合BTK蛋白C481位点(抑制B细胞异常增殖)
对ITK等非靶标蛋白影响极小(选择性较一代提升80%)
临床优势:
总缓解率(ORR)达84%(华氏巨球蛋白血症III期数据)
脑脊液穿透性强(可治疗中枢神经系统淋巴瘤)
使用警示
耐药问题:平均18-24个月后可能出现C481S突变
禁忌联用:
强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)→血药浓度飙升3倍
抗凝药(华法林)→脑出血风 险增加
医保覆盖:2024年纳入国家医保(报销后自付约2000元/盒),但需基因检测报告(CD19+/CD20+)确认适应症。
行业评价:这款由中国百济神州研发的“全球最佳BTK抑制剂”,标志着我国在淋巴瘤靶向治疗领域已实现从跟跑到领跑。
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